Дипроспан (Бетаметазон, Betamethasone) для блокад: что происходит после инъекции?

Действующее вещество: Бетаметазон (Betamethasone) представлен в Дипроспане в двух формах: бетаметазона динатрия фосфат, обеспечивающий быстроту наступления терапевтического эффекта, и бетаметазона дипропионат, служащий для продления действия препарата.

13-04-23

Действующее вещество: Бетаметазон (Betamethasone) представлен в Дипроспане в двух формах: бетаметазона динатрия фосфат, обеспечивающий быстроту наступления терапевтического эффекта, и бетаметазона дипропионат, служащий для продления действия препарата.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероиды

Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, глюкокортикоидное.

Применение

Широкое применение Дипроспана при различных заболеваниях обусловлено его способностью угнетать синтез веществ, которые вызывают воспалительную реакцию, блокируя развитие воспалительного процесса на клеточном уровне.

Препарат взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки, и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание кальция из ЖКТ, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета слизистой оболочки бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Бетаметазона натрия фосфат является легкорастворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионат имеет более медленное всасывание. Комбинированием этих солей бетаметазона возможно создание лекарственного препарата как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием.

Показания к применению

При назначении Дипроспана для лечения остеохондроза, других патологических состояний и болезней, при которых глюкокортикоидная терапия дает возможность достижения необходимого результата, надо учитывать важный момент: при многих заболеваниях подобная терапия может применяться только в качестве дополнения к стандартному лечению.

К болезням костно-мышечной системы, при которых назначается Дипроспан, относятся:

• остеохондроз позвоночника в локализованной или распространенной форме;
• поражения суставов ревматоидного характера;
• поражения мягких тканей и связочного аппарата;
• артрозы;
• артриты;
• болезнь Бехтерева.

Кроме того, Дипроспан применяется при терапии следующих заболеваний:

• аллергические;
• дерматологические;
• системные патологии соединительной ткани;
• гемобластозы;
• недостаточность коры надпочечников;
• некоторые другие болезни и состояния, при которых требуется терапия системными глюкокортикостероидными препаратами.

Способ применения и дозы:

Дипроспан рекомендуют вводить в/м при необходимости системного поступления глюкокортикоидов в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и околосуставных инъекций при артритах, в виде в/к инъекций при различных дерматологических заболеваниях и в виде инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

При системной терапии начальная доза Дипроспана в большинстве случаев составляет 1 –2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента.

Препарат вводят в/м, глубоко — при острых и хронических бурситах начальная доза для в/м введения составляет 1 –2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.

Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени (3-7 дней), Дипроспан следует отменить и назначить другую терапию.

При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то используют 1 или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабена, пропилпарабена, фенола и других подобных веществ. 

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1–2 мл суспензии в синовиальную сумку через несколько часов облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах 1 инъекция Дипроспана улучшает состояние больного; при хронических — инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. 

Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие!

Внутрисуставное введение Дипроспана в дозе 0,5–2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2–4 ч после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьируется и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл, в средние — 0,5–2 мл, в мелкие — 0,25–0,5 мл.

Рекомендуемые разовые дозы препарата (при интервале между введениями 1 нед) при бурситах:

• при омозолелости 0,25–0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции),
• при шпоре — 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы — 0,5 мл,
• при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл,
• при тендосиновите — 0,5 мл,
• при остром подагрическом артрите — 0,5–1,0 мл.

Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой диаметром около 1 мм.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет уменьшения концентрации бетаметазона в растворе, вводимом через соответствующие интервалы времени. Снижение продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы.

Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или после применения в высоких дозах.

Что происходит после инъекции?

Введение Дипроспана в область сустава сопровождается противоаллергической, противовоспалительной и иммуномодулирующей функцией.

В качестве действующего вещества Дипроспана используется два компонента – бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат.

Первый в малой дозе используется как катализатор и стимулирует максимально быстрое действие лекарственного препарата.

Введение второго компонента способствует длительному эффекту, сохраняющемуся от 5 до 10 дней. Последнее также напрямую зависит от использованной дозы и места дислокации воспаленного сустава.

Например, в области позвоночника блокада Дипроспаном действует в течение 7-9 дней (при внутриартикулярном применении).

Коленный сустав

Введение Дипроспана в коленный сустав назначается при периодических воспалениях соединительной ткани, что сопровождается сильной болью. Рекомендуемая доза – 1 миллилитр (ампула) с периодичностью в 2-4 недели (повторное назначение выполняется с соблюдением симптоматики).

Введение выполняется либо в сам сустав, либо в околосуставную часть, в зависимости от места дислокации воспаления и болезненной точки. Боль после укола Дипроспана значительно снижается уже через 20-30 минут.
Действует Дипроспан на протяжении нескольких недель.

Его основное действие – это блокада рецепторной функции, с помощью которой выделяются вещества, стимулирующие появление воспаления. Вместе с этим снижается чувствительность нервных окончаний. Блокада Дипроспаном может выполняться совместно с лидокаиновой, но с перерывом между уколами хотя бы в несколько дней.

Лечение коленного сустава данным методом может занимать от 2 до 12 недель. Дальнейшее использование Дипроспана не рекомендуемо – вместо него назначаются аналоги.

Плечевой сустав

Блокада Дипроспаном плечевого сустава может выполняться в несколько этапов. Стандартная доза укола – 1-1,5 миллилитров.

Применение препарата назначают ещё до появления признаков артрита, то есть, когда удается предотвратить воспаление.

Дипроспан при попадании в область плечевого сустава не только блокирует чувствительность нервных корешков, но ещё и препятствует синтезу натрия. Это важно для тех пациентов, у которых воспаление происходит на фоне скопления солей и минерализации соединительной ткани. Повторный укол в плечевой сустав выполняется не ранее чем через 2 недели (если в этом будет необходимость).

Разрешается применение Дипроспана для лечения ревматоидных артритов, совмещенных со смещением сустава. Лечение при этом занимает ровно столько, сколько необходимо времени для регенерации соединительной ткани и восстановления подвижности.

Допускается применение Дипроспана для лечения воспалительного повреждения мягких тканей и связочного аппарата (при разрыве суставной сумки). Если после первой ампулы больной отмечает улучшение самочувствия, то в будущем доза может быть снижена до 0,25 миллилитров за однократную блокаду (на усмотрение врача). В качестве профилактического средства применение Дипроспана запрещено.

Использование Дипроспана при артрозе

При артрозе блокада Дипроспаном подразумевает периартикулярное введение лекарственного препарата из расчета 0,2-0,3 миллилитра действующего вещества на каждый квадратный сантиметр участка кожи, где локализуется боль. Введение проводится микроинъекциями. 

Применение Дипроспана допускается при артрозе не чаще 1 раза в 5 дней. 

Блокада Дипроспаном менее эффективная, нежели лидокаином, но преимущество первого – предотвращение дальнейшего развития воспаления. Это упрощает лечение сустава.

Разрешается использование инъекций при артрозе позвоночника. За один раз допускается введение не более двух ампул локально.
Максимальный терапевтический эффект наступает спустя 2-4 часа. Нужно учесть, что искривление соединительной ткани это не предотвратит, но значительно снимет боль, улучшит подвижность. Но если минерализация уже произошла, то её Дипроспан не устранит. При лечении артроза позвоночника применять Дипроспан рекомендуется не более чем 6 раз. Далее делается перерыв в 3 месяца и, при необходимости, назначается повторный курс.

Противопоказания

Гиперчувствительность. 
При внутрисуставном введении в очаг поражения противопоказаниями являются инфицированные области поражения, нестабильные суставы, околосуставная инфекция, предшествующая артропластика и нарушенная свертываемость крови.
При наружном применении противопоказаниями являются различные кожные заболевания, дерматиты, дерматозы, бактериальные, вирусные, грибковые инфекции кожи, угри. 

При остальных способах введения дипроспан нельзя применять, если имеют место следующие заболевания: туберкулез, пептическая язва, ВИЧ-инфекция, ветряная оспа, тромбофлебит, почечная недостаточность, диабет, остеопороз, глаукома, психоз, вирусные, бактериальные, грибковые инфекции, нефрит, увеит, тромбофлебит, дивертикулит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции почек и печени, период вакцинации.

Также прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности.

Особые указания

НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО! 

Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию. 

Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности. 

На фоне применения Дипроспана возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам). При назначении Дипроспана больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии. 

Не следует проводить иммунизацию у больных, получающих ГКС. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников).

При применении Дипроспана следует учитывать, что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. 

При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. 
Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. 

После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок суставов.

Все ГКС усиливают выведение кальция. При одновременном применении Дипроспана и сердечных гликозидов или препаратов влияющих на электролитный состав плазмы, требуется контроль водно-электролитного баланса. 

С осторожностью назначают ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Дипроспаном при гипопротромбинемии. 

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. Постепенная отмена ГКС позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности. 

При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентеральных на пероральные ГКС, с учетом оценки соотношения «польза/риск» 

Применение в педиатрии 

Дети, которым проводиться терапия Дипроспаном (особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADА): Субстанция "Бетаметазон" запрещена в соревновательный период при оральном, внутривенном, внутримышечном или ректальном пути введения.

Субстанция "Бетаметазон" запрещена к приему всем спортсменам в соревновательный период во всех видах спорта в том случае, если данная субстанция применяется орально, внутривенно, внутримышечно или ректально.

Это означает, что для указанных выше путей введения и периодов данная субстанция может быть запрещена в 2019 году. В этом случае необходимо будет прекратить прием субстанции заблаговременно до наступления 2019 года.