Ацетаминофен (Тайленол - в США, парацетамол - в Европе) применяют для лечения различных болевых синдромов. Он ингибирует синтез простагландинов в ЦНС.
Простагландины - гормоноподобные вещества, участвующие во многих физиологических процессах.
Простагландины, которые ингибируют ацетаминофен в ЦНС, отвечают за трансмиссию болевых импульсов и повышение темлературы тела, следовательно, их можно использовать как анальгетики и антипиретики.
В отличие от ибупрофена и аспирина, ацетаминофен не является противовоспалительным средством, препарат в очень малой степени ингибирует ключевой компонент провоспалительных реакций - ЦОГ. Кроме того, он не влияет на функцию тромбоцитов.
Ацетаминофен можно назначать для перорального и ректального приема.
При пероральном приеме всасывается 60-98% дозы, при ректальном только 30-40%. Ацетаминофен трансформируется в печени и выводится почками.
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
Ацетаминофен применяют как средство первой линии при головной, скелетно-мышечной и генерализованной боли.
По причине отсутствия противовоспалительного действия его не назначают при заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами, например при ревматоидном артрите. Ацетаминофен можно назначать в случае, когда противопоказаны НПВС, на пример пациентам с заболеваниями ЖКТ или почек.
ПРАКТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ
В США ацетаминофен (коммерческое наименование Тайленол) продается в аптеках без рецепта и выпускается в форме таблеток по 325, 500 и 625 мг.
Максимальный обезболивающий эффект достигается в дозе 1000 мг. В отличие от ряда других анальгетиков, ацетаминофен имеет «потолочный» эффект, т.е. после достижения максимальной дозы дальнейшее повышение дозы не усиливает аналыетический эффект.
В случае необходимости рекомендуют использовать максимальную дозу каждые 4-6 часов, однако суточная доза не должна превышать 4000 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
При применении ацетаминофена в рекомендуемых дозах побочные эффекты обычно минимальны, однако прием больших доз может приводить к повреждению печени, поэтому не рекомендуют назначать более 4000 мг/суг.
У лиц, злоупотребляющих алкоголем, гепатотоксические реакции могут возникнуть и при приеме меньших доз.
Ацетаминофен комбинируют с другими препаратами.
Например, на рынке США присутствуют фиксированные комбинации с опиоидами, например препарат, содержащий 325 мг ацетаминофена и оксикодон, или препарат, содержащий те же 325 мг ацетаминофена и гидрокодон.
Существует также комбинированный препарат, в состав которого входит 300 мг ацетаминофена и 30 мг кодеина.
Следует тщательно контролировать дозы всех препаратов, содержащих ацетаминофен, которые принимает пациент.
Пациента необходимо проинформировать о необходимости мониторинга ежедневной дозы ацетаминофена и о том, что существует доза, которую не следует превышать.
Из практики
Мужчина 58 лет предъявлял жалобы на периодическую боль в коленных суставах. После обследования был диагностирован остеоартрит. Назначен ацетаминофен, 2 таблетки по 500 мг каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки; выписано направление на физиотерапевтическое лечение. На следующем приеме пациент сообщил, что боль уменьшилась и что он может вести нормальный образ жизни.
Позднее, во время профилактического обследования, пациент отметил, что боль в коленях возобновилась 2 мес. назад. В это время он обратился к другому врачу, чтобы обсудить с ним возможность замены коленных суставов протезами.
Необходимости в такой операции врач не нашел и назначил пациенту Викодин (гидрокодон/ацетаминофен 5/325 мг) по 1 таблетке каждые 6 часов по мере необходимости. Пациент сказал, что принимает Викодин вместе с парацетамолом, который был назначен до этого, в результате чего боль исчезает. Каждая таблетка Викодина содержит 5 мг гидрокодона и 325 мг парацетамола, следовательно, 4 таблетки в сутки эквивалентны 1300 мг парацетамола.
Вместе с 6 таблетками ацетаминофена по 500 мг (3000 мг/сут.) пациент получает всего 4300 мг ацетаминофена в сутки. Был назначен анализ крови для определения печеночных ферментов, отменен ацетаминофен и пациенту было объяснено, какое количество ацетаминофена находится в комбинированных препаратах.
