Несмотря на огромный спектр фармакологических способов купирования боли, зачастую врач сталкивается с отсутствием достаточного и долговременного обезболивающего эффекта.
С этой точки зрения поиск других терапевтических направлений видится наиболее актуальным.
И одним из таких перспективных подходов является применение симптоматических препаратов замедленного действия (SYSADOA) — класса препаратов, которые положительно влияют на симптомы ОА и имеют доказательства болезнь-модифицирующего действия при их длительном применении.
Метаанализы плацебо-контролируемых исследований SYSADOA доказали положительное действие этих препаратов.
Один из представителей этой группы препаратов — Диафлекс (диацереин) — производное антрахинолина, активным метаболитом которого является реин.
Реин, в свою очередь, обладает целенаправленным ингибированием синтеза интерлейкина, подавлением экспрессии рецепторов к интерлейкину-1 на поверхности хондроцитов, что способствует снижению чувствительности клеток к этому цитокину.
Также внутри клетки реин уменьшает выработку многих провоспалительных цитокинов: интерлейкинов, оксида азота и металлопротеиназ, фактора некроза опухоли, вызывающих разрушение компонентов хрящевого матрикса и прогрессирование заболевания.
Диафлекс, в отличие от НПВП, снижает ноцицептивный ответ посредством блокады синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ, а в результате ингибиции синтеза провоспалительных медиаторов, что обеспечивает безопасность диацереина в отношении развития нежелательных реакций.
Эффект Диафлекса развивается в течение 2-4 недель, но при этом продолжается еще 2-3 месяца поеле окончания курса лечения и предотвращает новые атаки боли.
В настоящее время проведено большое количество зарубежных и отечественных работ, демонстрирующих высокую эффективность и хороший профиль безопасности Диафлекса.
Так, оценивали эффективность Диафлекса у 100 пациентов с неспецифической болью в спине (в том числе с радикулопатией) длительностью не менее 3 месяцев с интенсивностью по ВАШ >40 мм.
Схема приема
Препарат назначали по схеме: 50 мг 1 раз в сутки в течение 1 месяца, затем 50 мг 2 раза в сутки со 2 по 4 месяцы.
Значительное уменьшение болевого синдрома наблюдалось уже к первому визиту, а к концу исследования только 3% пациентов нуждались в дополнительной терапии боли. У пациентов, получавших Диафлекс, не было отмечено ухудшения течения артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца.
Сравнительный анализ эффективности Диафлекса и традиционно применяемых НПВП (кеторолак, диклофенак, ибупрофен) у 650 пациентов с болевыми, корешковыми синдромами и двигательными нарушениями продемонстрировал высокую анальгетическую активность Диафлекса, применение которого в статистически значимой степени способствовало купированию болевого синдрома.
И если на острой стадии развития болевого синдрома Диафлекс по своей эффективности не уступал другим НПВП, то длительное применение диацереина способствовало статистически значимому уменьшению выраженности как субъективных, так и объективных патолотческих проявлений спондилогенных заболеваний.
Варианты схем прием препарата Диацереина
Режимы дозирования диацереина (Диафлекс) в разных независимых исследованиях выбирались с учетом тяжести и длительности воспаления и боли:
- от короткого —100 мг в суточной дозе, курсом в течение 3 месяцев, до 2 лет;
- 3-месячными курсами по 50 мг 2 раза в день с перерывами 2 месяца;
- или по схеме: в первый месяц по 1 капсуле (50 мг) в день, затем по 2 капсулы (100мг) на протяжении 5 месяцев.
При этом терапевтический ответ был положительным вне зависимости от различных схем применения диацереина, причем самый быстрый эффект от лечения зафиксирован уже через 7 дней приема, а подавляющее большинство пациентов уже в течение первого месяца терапии отметили улучшение клинической картины.
