Активный компонент и аптечные формы Ацикловира
Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.
Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).
При каких заболеваниях назначается Ацикловир?
Важно:
Применение Ацикловира показано при инфекционных заболеваниях, обусловленных внедрением в организм вируса простого герпеса (ссылка на 2-ю статью из файла).
В их числе:
- герпетическая экзема;
- везикулярная форма герпетического дерматита;
- герпетическое поражение глаз (кератиты);
- аногенитальная герпетическая инфекция;
- вирусный гингивостоматит;
- фаринготонзиллит.
Помимо этого, Ацикловир широко применяется при таких патологиях, как опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Способы применения Ацикловира и рекомендованные дозировки
Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.
Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.
Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.
Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.
Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.
Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.
При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.
Обратите внимание:
Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.
Важно:
При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.
Обратите внимание:
Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира
Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.
Важно:
При герпетических дерматитах препарат способен предотвратить появление новых высыпаний, снизить вероятность распространения возбудителя и поражения вирусом внутренних органов. Ацикловир существенно ускоряет процесс подсыхания пузырьков на коже и слизистых. Отмечено, что при остром течении опоясывающего лишая лекарственное средство значительно уменьшает интенсивность болевого синдрома.
Активное вещество препарата проникает в пораженную вирусом клетку, где преобразуется в монофосфат. Данный метаболит трансформируется в дифосфат при участии энзима гуанилатциклазы. На следующем этапе из дифосфата образуется активная форма – трифосфат, которая и блокирует процесс репликации чужеродной ДНК.
Обратите внимание:
После перорального приема таблеток в ЖКТ всасывается до 20% активного ингредиента. Уровень биодоступности варьирует от 15% до 30%. До 33% препарата конъюгируется с протеинами сыворотки крови. Наибольшая концентрация в крови фиксируется в большинстве случаев спустя полтора-два часа после приема таблеток Ацикловира, а период полувыведения – около 3 часов. Как неизмененное вещество, так и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой; лишь около 2% экскретируются кишечником.
После закладывания глазной мази, активная составляющая свободно проникает через эпителий роговицы. Благодаря этому, во внутриглазной жидкости создается терапевтическая концентрация.
Мазь для наружного применения также легко проникает через эпителий кожных покровов и слизистых оболочек.
После местного нанесения Ацикловир не всасывается в кровь.
Противопоказания Ациклдовира и возможные побочные действия
Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.
В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:
- аллергические реакции;
- головная боль;
- тошнота;
- кишечные расстройства;
- одышка;
- боли в животе.
На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).
Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.
Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС
В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.
Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.
Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.
Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?
В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения
лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.
Как хранить препарат, и каков его срок годности?
Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.
Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.
Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.
Беречь от детей!
