Механизм действия Адреналина
Адреналин является прямым стимулятором α- и β-адренорецепторов. Под его влиянием в гладкомышечных элементах возрастает содержание Са и повышается степень активности фермента фосфолипазы. Параллельно образуются такие соединения, как диациглицерол и инозитолтрифосфат, способствующие выходу кальция из «депо».
Стимулирующее воздействие на β-адренорецепторы активирует аденилатциклазу и увеличивает синтез циклического аденозинмонофосфата. Как следствие, начинается активная реакция со стороны органов-«мишеней». Количество внутриклеточного Са возрастает в сердечной мышце.
Эпинефрина гидрохлорид усиливает и ускоряет ЧСС, а также повышает объем сердца (как ударный, так и минутный). Адреналин улучшает предсердно-желудочковую проводимость и повышает автоматизм. Под влиянием данного вещества повышается потребность сердечной мышцы в кислороде. Эпинефрин сужает мелкие сосуды кожных покровов, и, отчасти, поперечно-полосатой мускулатуры. АД (в основном – систолическое) возрастает, а при получении пациентом высоких доз увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов. Оказываемый веществом прессорный эффект способен спровоцировать недолгое урежение пульса.
Адреналин способствует релаксации гладкомышечных элементов бронхиальных стенок, снизить тонус и ослабить тонус органов ЖКТ. После введения эпинефрина гидрохлорида фиксируется мидриаз и отмечается выраженное снижение давления в полости глаза. Активное вещество способно спровоцировать гипергликемию, а рост содержания свободных жирных кислот в плазме возрастает.
Процесс биотрансформаци эпинефрина протекает в печени, почках и органах пищеварительной системы. В этом процессе принимают участие такие энзимы, как моноаминоксидаза и катехол-О-метилтрансфераза. Время полувыведения не превышает нескольких минут. Метаболиты экскретируются с мочой. Эпинефрин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер
Когда необходима инъекция Адреналина?
Показаниями к назначению являются:
- аллергические реакции:
- начало астматического приступа;
- бронхоспазм при общей анестезии;
- асистолия на фоне AV-блокады III степени;
- затрудненный гемостаз при кровотечении из капилляров и артериол;
- артериальная гипотензия в период хирургических вмешательств, при которой не помогает вливание адекватных объемов плазмозаменителей;
- падение АД при шоке, обширных травмах и передозировке фармакологических препаратов;
- пролонгирование эффекта местных анестетиков (в т. ч. при стоматологических манипуляциях);
- гипогликемия при случайном введении чрезмерной дозы инсулина;
- внутриглазная гипертензия;
- отечность конъюнктивы.
Противопоказания к применению Адреналина
Раствор Адреналина не вводится, если диагностированы:
- феохромоцитома;
- повышенное артериальное давление;
- ИБС;
- желудочковая фибрилляция;
- обструктивная кардиомиопатия;
- непереносимость данного ЛС больным.
Схема дозирования
Эпинефрин обычно вводится подкожно; в некоторых случаях показаны инъекции в/м или медленное внутривенное введение. Стандартная доза для взрослых пациентов варьирует от 200 мкг до 1 мг, а для пациентов младшего возраста – от 100 до 500 мкг.
По показаниям инъекционный раствор эпинефрина может применяться в качестве глазных капель.
Тампоны с адреналином, могут использоваться местно для гемостаза.
Побочные действия Адреналина
При оказании помощи не исключены следующие побочные эффекты:
- приступ стенокардии;
- учащенное сердцебиение;
- урежение ЧСС;
- артериальная гипертензия;
- снижение АД;
- желудочковые аритмии и боль за грудиной (на фоне высоких доз);
- цефалгия;
- головокружение;
- нервозность и чувство тревоги;
- тошнота;
- дезориентация во времени и пространстве
- агрессия;
- паника;
- нарушения памяти;
- подергивания мышц;
- бессонница;
- аллергические реакции;
- гипергидроз;
- боль и жжение в точке введения раствора.
Адреналин при беременности и лактации
Адреналин способен проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Вещество проникает в грудное молоко, что важно учитывать женщинам в период лактации. Беременным и кормящим женщинам допустимо введение эпинефрина только на усмотрение лечащего врача.
Детям и лицам пожилого возраста адреналин необходимо вводить, соблюдая особую осторожность.
Дополнительно
Адреналин никогда не вводится внутриартериально. Резкое сужение мелких сосудов способно привести к некрозу тканей.
При остановке сердечной деятельности инъекция по показаниям выполняется интракоронарно (1 мл).
Если на фоне применения эпинефрина развилась аритмия, в качестве своеобразного антидота показаны β-адреноблокаторы.
Осторожность при введении эпинефрина важно соблюдать при наличии следующих патологий:
- острый инфаркт миокарда;
- кислородное голодание;
- фибрилляция предсердий;
- гиповолемия;
- холодовая травма;
- сахарный диабет;
- болезнь Паркинсона;
- гипертрофия простаты;
- шок неаллергенного происхождения, церебральный атеросклероз.
Нежелательно применять адреналин параллельно с препаратами для ингаляционного наркоза – хлороформом, фторотаном и т.д.
Взаимодействие Адреналина с прочими фармакологическими средствами
Отмечен антагонизм блокаторов α- и β-адренорецепторов с адреналином.
Неселективные β-адреноблокаторы способны усиливать пресорное действие ЛС.
На фоне введения раствора эпинефрина ослабляется эффект миорелаксантов, нейролептиков, опиоидов и снотворных ЛС
Риск нарушений сердечного ритма возрастает при параллельном применении с трициклическими антидепрессантами, допамином, сердечными гликозидами и антигипертензивными ЛС.
Ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин, м-холиноблокаторы и ганглиоблокаторы усиливают и пролонгируют эффект адреналина.
Условия хранения
Адреналин можно приобрести только по рецепту врача. Хранить препарат можно только в защищенном от света месте при температуре ≤15°С.
Беречь от детей!
Аналоги
В аптечных сетях лекарственное средство продается под торговыми названиями Адреналин (Эпинефрин) или Адреналина гидрохлорид.
