Лекарственные формы и действующее вещество Квамател
Препарат выпускается в таблетках (для перорального приема), и в виде лиофилизата для приготовления раствора для парэнтерального введения.
Действующим компонентом ЛС является фамотидин. В 1 таб. содержится 20 или 40 мг вещества. В качестве одного из вспомогательных ингредиентов в состав включен молочный сахар. В 1 флаконе лиофилизата (72,8 мг) – 20 мг фамотидина.
Таблетки фасуются в блистеры из фольги и ПВХ по 14 штук.
Лиофилизат продается в полимерных упаковках по 5 флаконов. В комплект поставки входят 5 ампул с растворителем (0,9% р-р натрия хлорида).
Фармакологические свойства
Фамотидин блокирует Н2-рецепторы париетальных клеток, благодаря чему замедляется биосинтез и выделение хлористоводородной кислоты. В результате повышения рН среды падает активность основного протеолитического фермента – пепсина, и, как следствие, снижается переваривающая способность желудочного сока. Секреция HCl снижается вне зависимости от природы раздражающего фактора.
После перорального приема таблеток терапевтическое действие начинается примерно через час. Продолжительность действия – дозозависимая; она составляет от 12 до 24 ч. Всасывание в пищеварительном тракте неполное. Наивысшие показатели плазменной концентрации фиксируются через 1-23 часа, а степень биодоступности составляет до 45%. С альбуминами крови конъюгируется от 10% до 20% активного вещества. Фамотидин способен проникать сквозь гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Процесс биотрансформации протекает в печени; влияние на микросомальные ферменты окисления весьма незначительное. Неизмененный компонент и его метаболиты экскретируются преимущественно почками. Время полувыведения колеблется от 2,3 до 3,5 ч.
Показания к применению Квамател
Блокатор гистаминовых рецепторов рекомендован к применению при следующих патологиях:
- гиперацидный гастрит;
- дуоденит;
- диспепсия, обусловленная гиперацидным состоянием;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- эрозии пищевода;
- язвы желудка и 12-перстной кишки (различной этиологии);
- синдром Золлингера-Эллисона (симптомокомплекс, возникающий при гастринопродуцирующих новообразованиях).
Препарат также назначается для профилактики аспирации желудочного сока во время операций под общей анестезией и предупреждения изъязвлений слизистой на фоне приема НПВС и ГКС.
Противопоказания
Квамател противопоказан при непереносимости фамотидина, вспомогательных ингредиентов и повышенной чувствительности к прочим ЛС из группы блокаторов Н2-рецепторов.
В таблетках присутствует моногидрат лактозы, поэтому нельзя принимать их при лактазной недостаточности.
Режим дозирования
При перорально принимают по 20 мг 2 р/день или 40 мг вечером перед сном. При наличии показаний суточная дозировка может быть увеличена до 160 мг. Продолжительность курсовой терапии определяется врачом-гастроэнтерологом с учетом выраженности симптоматики и динамики процесса. Обычно она составляет от 4 до 8 недель.
При желудочного содержимого в пищевод пьют по 20 мг 2 р/день. При необходимости дозу увеличивают в 2 раза.
Для рекомендуется принимать по 20 мг перед сном.
Лечение предполагает применение высоких доз; на начальном этапе терапии принимают по 20-40 мг 4 раза в сутки, выдерживая 6-часовые временные интервалы. Максимальная суточная доза может составлять до 480 мг.
Больным, которым предстоит , дают по 40 мг вечером накануне хирургического вмешательства и за 2,5 часа до общей анестезии с целью предупреждения аспирации желудочного сока. Доза для в/в введения – вдвое меньше.
Парэнтерально Квамател назначается только при невозможности приема per os. Для в/в струйного или капельного введения лиофилизат разводят в 5-10 мл растворителя (1-2 ампулы) непосредственно перед инъекцией или инфузией. Готовый препарат можно хранить при комнатной температуре не более 24 часов; потом он утрачивает стабильность. Струйно раствор вводят в течение ≥ 2 мин., а капельно – 15-30 мин.
Обычная разовая доза – 20 мг, а кратность введения – 2 р/день с 12-часовыми промежутками. При диагностированном синдроме Золлингера-Эллисона инъекции делают 4 р/сутки.
Побочные эффекты Кваматела
При гиперчувствительности к фамотидину не исключены аллергические реакции.
В редких случаях после применения Кваматела появляются следующие симптомы:
- диспепсия (тошнота, рвота);
- сухость во рту;
- головокружение;
- цефалгия;
- общая слабость;
- быстрая физическая утомляемость;
- нарушения сознания и галлюцинации (у ослабленных пациентов);
- замедление сердечного ритма;
- предсердно-желудочковая блокада;
- преходящая нечеткость зрительного восприятия;
- акне;
- выпадение волос;
- повышение сухости кожи;
- судороги;
- суставные и мышечные боли;
- нарушения менструального цикла;
- снижение полового влечения;
- лихорадочная реакция;
- повышение концентрации пролактина в крови.
Передозировка
При существенном превышении рекомендованных дозировок могут отмечаться дрожание конечностей, гиперкинезия, артериальная гипотензия и учащение пульса. Не исключено развитие коллаптоидного состояния.
При передозировке пострадавшему необходимо промыть желудок и дать энтеросорбенты для скорейшего выведения остатков ЛС из организма. При тяжелом общем состоянии требуется госпитализация и аппаратное очищение крови (гемодиализ).
Взаимодействие Кваматела с фармакологическими средствами
В результате снижения кислотности желудка замедляется абсорбция противогрибковых ЛС – Итраконазола и Кетоконазола.
Параллельное применение Кваматела с иммуносупрессорами повышает вероятность развития нейтропении.
Противоязвенное средство повышает абсорбцию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Биодоступность фамотидина имеет свойство снижаться при использовании антацидных средств.
Квамател при беременности и грудном вскармливании
Данных клинических исследований, однозначно свидетельствующих о безопасности фамотидина для плода и грудного ребенка, пока нет. По этой причине пациенткам во время вынашивания он противопоказан. При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации необходимо перевести грудничка на искусственное вскармливание.
Дополнительные указания
Важно соблюдать особую осторожность при назначении ЛС пациентам с функциональной недостаточностью печени (на фоне гепатита, цирроза и т. д.) или с печеночной энцефалопатией (в т. ч. в анамнезе). Нередко требуется снижение дневной дозы до 20 мг или увеличение интервала между приемами до полутора суток. Критерием необходимости коррекции дозировки является сывороточная концентрация креатинина.
Резко прекращать прием не следует; целесообразно постепенно снижать дозу во избежание появления синдрома отмены.
На время терапии нужно воздержаться от употребления спиртных напитков и продуктов питания, вызывающих гиперсекрецию хлористоводородной кислоты.
Правила хранения и продажи через сети аптек
Для приобретения Кваматела, внесенного в список сильнодействующих лекарств, необходим рецепт.
Блистеры и ампулы хранят в темном месте при температуре не более +25°С.
Срок годности таблеток при соблюдении правил хранения – 5 лет со дня выпуска, а лиофилизата – 3 года. Растворитель годен в течение 5 лет.
Аналоги Кваматела
К групповым аналогам относятся:
- Квамател Мини;
- Ранитидин;
- Гастросидин;
- Низатидин;
- Циметидин;
- Фамотидин;
- Лафутидин;
- Роксатидин.
