Действие НПВС обусловлено блокированием воспаления в месте повреждения и изменением восприятия боли в ЦНС.
На периферическом уровне их действие связано с блокированием циклооксигеназы (ЦОГ) изофермента, который превращает арахидоновую кислоту в простагландины.
Простагландины - это гормоноподобные вещества, участвующие в ряде процессов, происходящих в организме, например, в клеточном метаболизме, расширении и сужении кровеносных сосудов, а также в формировании воспалительных реакций.
Простагландины через чувствительные нервные окончания вызывают высвобождение брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления, что приводит к облегчению трансмиссии болевого импульса. В периферическом очаге воспаления НПВС блокируют ЦОГ, предотвращая превращение арахидоновой кислоты в простагландины.
ЦОГ существует в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Каждая изоформа отвечает за образование определенных простагландинов.
ЦОГ-1 катализирует продукцию простагландинов, которые регулируют нормальные функции ЖКТ и почек;
ЦОГ-2 катализирует продукцию простагландинов, приводящих к воспалению.
Большинство НПВС блокируют обе изоформы ЦОГ. Для безопасного облегчения боли необходимо избирательно блокировать ЦОГ-2, без блокирования ЦОГ-1.
Несмотря на то что НПВС с полностью избирательным действием не существуют, были созданы препараты, которые в большей степени влияют на ЦОГ-2, не влияя на простагландины, регулирующие функции ЖКТ и почек.
Сегодня имеется несколько НПВС, ингибирующих ЦОГ-2; они отличаются друг от друга степенью сродства к этому ферменту.
Неселективные НПВС, например ибупрофен, обладают в 7 раз большим сродством к ЦОГ-2, чем к ЦОГ-1; целекоксиб - препарат с более избирательным действием — в 30 раз большим сродством к ЦОГ-2; рофекоксиб - в 200 раз.
Было показано, что некоторые ингибиторы ЦОГ-2 вызывают более выраженные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Один из них - рофекоксиб, производство которого было прекращено в 2004 г.
Единственным селективным ингибитором ЦОГ-2, находящимся в настоящее время на рынке лекарственных препаратов, который вызывает не больше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, чем напроксен, является целекоксиб*.
Нарушение баланса простаглаидинов из-за большего сродства рофекоксиба к изоформе ЦОГ-2, вероятно, приводило к тому, что тромбоксан (проагрегантный и вазоконстрикторный простагландин, образующийся с помощью ЦОГ-1) высвобождался бесконтрольно, что способствовала тромбообразованию и риску развития инфарктов и инсультов.
Центральное действие НПВС обусловлено их способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать процессы модуляции болевого импульса на уровне заднего рога спинного мозга.
Точный механизм центрального действия НПВС продолжает изучаться.
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ НПВС
НПВС служат средством первой линии при острых и хронических состояниях, сопровождающихся воспалением и болью. Они уменьшают отек, скованность и боль в суставах при остеоартрите, ревматоидном артрите и других ревматических заболеваниях.
НПВС хорошо помогают при растяжении мышц, воспалении сухожилий или связок, при бурситах, подагре, зубной боли, дисменорее и боли в костях, обусловленной метастазами.
НПВС начинают действовать через 30 мин после приема, пик их действия наступает через 60-90 мин. Можно назначать изолированно или в комбинации с другими обезболивающими препаратами.
Комбинация НПВС с опиоидами приводит к уменьшению потребности в последних на 20-35%. НПВС и опиоиды обладают синергизмом, т.е. их анальгетическое действие взаимно усиливается.
ПРАКТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ
С практической точки зрения НПВС можно разделить на три группы:
неселективные (блокируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2),
селективные (к ним относится, например, целекоксиб, который блокирует преимущественно ЦОГ-2),
препараты для внутривенного/внутримышечного введения (например, неселективный НПВС кеторолак).
Клинические различия между этими тремя группами НПВС минимальны.
Ни одно НПВС, применяемое для аналгезии, не имеет преимуществ в эффективности перед другими. На рынке США имеется более 25 видов неселективных НПВС.
Кеторолак
Кеторолак - единственное НПВС, предназначенное для внутривенного/внутримышечного введения, которое одобрено в США*.
Его биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова, но пик концентрации в плазме быстрее наступает при внутривенном введении. Препарат обычно назначается после операций, когда пациент не может принимать лекарства перорально.
По данным одного исследования, в котором все пациенты после операции получали морфин с помощью КПА, тем больным, кому дополнительно вводили кеторолак, требовалось на 26% меньше морфина, чем тем, кто получал плацебо. Из-за потенциальных побочных эффектов длительность применения кеторолака ограничивается 5 днями**.
Целекоксиб
Целекоксиб - единственное селективное НПВС, доступное в США.
НПВС имеют так называемый потолочный эффект, т.е. после достижения некой дозы препарата дополнительное повышение дозы не усиливает анальгетический эффект. Безуспешность лечения с помощью НПВС часто связана с неправильным подбором дозы и недостаточной длительностью приема менее 2 нед.
Существуют также НПВС для местного применения в форме пластырей и геля, продолжительность их действия составляет примерно 12 ч. Местное применение часто используется в случае, когда пероральный прием НПВС противопоказан
НПВС: ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
При применении НПВС реже возникает привыкание, чем при использовании других анальгетиков. Основные побочные эффекты возникают со стороны ЖКТ, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
Ингибирование ЦОГ-1 снижает уровень защитных простагландинов в ЖКТ. Гомеостатические простагландины поддерживают нормальную циркуляцию крови в слизистой оболочке, обеспечивают секрецию слизи, снижают секрецию соляной кислоты в желудке.
Кроме того, НПВС оказывают раздражающее действие на желудок. НПВС известны как класс препаратов, в 3-5 раз увеличивающих осложнения со стороны верхнего отдела ЖКТ (пептические язвы, кровотечение и перфорация).
Обычно, если НПВС принимают перорально по крайней мере в течение 2 мес., риск возникновения язвы, обнаруживаемой эндоскопически, составляет 1:5, риск язвы с клиническими проявлениями - 1:70, риск кровотечения из язвы - 1:150, риск смерти в результате кровотечения - 1:1300.
Риск серьезного желудочного кровотечения при приеме НПВС составляет 1:2100 у лиц моложе 45 лет, и 1:110 - у лиц старше 75 лет. Риск осложнений со стороны ЖКТ возрастает по мере увеличения дозы и длительности приема НПВС.
Следовательно, для облегчения боли эти препараты следует назначать в минимально эффективных дозах на самый короткий период времени. Можно снизить риск осложнений с помощью дополнительного назначения ингибиторов протонной помпы.
НПВС не следует назначать лицам с заболеваниями кишечника, например с болезнью Крона и язвенным колитом.
Побочные эффекты со стороны почек
Ингибирование ЦОГ-1 снижает уровень простагландинов, которые влияют на кровоснабжение почек. Блокада простагландинов вызывает спазм приносящих артериол и нарушает перфузию почечных клубочков.
Обычно хроническая почечная недостаточность, обусловленная приемом НПВС, возникает на фоне уже имеющегося заболевания почек или системного заболевания.
Мониторинг пациентов, получающих НПВС, предусматривает периодическое определение уровня электролитов и креатинина в крови.
Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Пациенты, получающие НПВС, имеют высокий риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений. НПВС часто вызывают задержку солей и отеки, что увеличивает нагрузку на сердце. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью риск осложнений повышен в 2 раза.
НПВС не рекомендуется назначать во время III триместра беременности, так как это может привести к преждевременному закрытию боталлова протока у плода.
НПВС противопоказаны лицам с триадой Франклина (полипоз носа, ангионевротический отек и крапивница), у таких больных могут возникнуть анафилаетические реакции.
Из практики
Женщина 56 лет, давняя пациентка, сообщила, что у нее в течение последнего года появилась боль в обоих коленных суставах. Боль тупая, ноющая, более выражена в правом коленном суставе, усиливается при ходьбе и ослабевает в покое.
Боль появляется, когда женщина играет в гольф или совершает длительные прогулки. Во время обследования нестабильности в суставе обнаружено не было. На рентгенограммах - признаки умеренного артрита. Был назначен напроксен по 250 мг перорально 2 раза в сутки по мере необходимости.
Пациентке разъяснено, что препарат может вызывать побочные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, почек и сердечно-сосудистой системы. Когда пациентка вновь пришла на обследование, она сообщила, что принимает препарат 1-2 раза в неделю и он ей помогает.
В течение 5 лет пациентка чувствовала себя удовлетворительно, однако 4 мес. назад боль в коленях усилилась. Она вынуждена принимать напроксен ежедневно, 2 раза в сутки. При рентгенографии коленных суставов обнаружилось прогрессирование остеоартрита.
Пациентке был назначен целекоксиб по 100 мг перорально 2 раза в сутки по мере необходимости. Кроме того, с целью облегчения боли и уменьшения дозы НПВС были выполнены инъекции кортикостероида с местным анестетиком в оба коленных сустава.
Аэртал
В России зарегистрирован оригинальный ацеклофенак - препарат Аэртал* в форме порошка для приготовления суспензии и форме таблеток. - Прим. ред.
! ВНИМАНИЕ. Материалы представлены исключительно с информационной и справочной целью. Не занимайтесь самолечением! Обратитесь к специалисту (бесплатно)!
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): механизм и эффект действия, наиболее эффективные и безопасные, противопоказания
Несмотря на то что НПВС с полностью избирательным действием не существуют, были созданы препараты, которые в большей степени влияют на ЦОГ-2, не влияя на простагландины, регулирующие функции ЖКТ и почек.
Y45.3 | 29-11-22
Миорелаксанты: что такое центральные миорелаксанты, лечебные эффекты, применение, дозировки, противопоказания
Периферические миорелаксанты действуют непосредственно на нервно-мышечную передачу, снижая мышечный тонус вплоть до паралича мышц.
Y55.1 | 29-11-22
Антидепрессанты в лечении невропатической боли: препараты, дозировки, эффекты, противопоказания
Первыми антидепрессантами, у которых обнаружили способность подавлять невропатическую боль, были трициклические антидепрессанты (ТЦА) - препараты, блокирующие обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина
Y49.0 | 29-11-22
Антиконвульсанты в лечении невропатической боли: препараты, лечебный эффект, дозировка, противопоказания
Противосудорожные средства (антиконвульсанты) на протяжении длительного времени используются для подавления процессов возбуждения, возникающих в ЦНС.
| 29-11-22
Лучевая терапия: что это, суть метода, как применяется, показания и противопоказания
Направленное излучение стало ценным инструментом как для лечения рака, так и для уменьшения боли, вызванной опухолями.
Y84.2 | 29-11-22
Причины неэффективности эпидуральных инъекций кортикостероидов и способы коррекции: противопоказания
Пациенты, которым в прошлом проводились эпидуральные инъекции кортикостероидов без использования флуороскопа, нуждаются в повторном обследовании
При РЧ-абляции возможно развитие нарушений чувствительности и мышечной слабости, однако при проведении процедуры опытным специалистом она совершенно безопасна
| 29-11-22
Блокада триггерных точек: методика, техника выполнения, препараты, противопоказания
Триггерная точка это болезненное, напряженное мышечное волокно. По мнению специалистов, такие точки образуются из-за аномалий нервно-мышечных синапсов.
M79.1 | 29-11-22
Блокада тазобедренного сустава и бурсы большого вертела: техника, методика, противопоказания
Инъекции в тазобедренный сустав. Пациент располагается ча столе ликом вверх (на спине). Больная нога находится в положении «лягушачьей лапки».
| 29-11-22
Стимуляция спинного мозга (ССМ): методика, техника выполнения, показания, противопоказания
Целью ССМ является активация миелинизированных волокон и полисинаптических интернсйронов на том уровне спинного мозга, который обеспечивает иннервацию области тела, являющейся источником боли
| 29-11-22
Хиропрактика: что это, манипуляции, показания, противопоказания
Хиропрактика - одна из форм интегративной (холистической) медицины, занимающейся лечением механических нарушений скелетно-мышечной системы.
| 29-11-22
Прививка от столбняка: ревакцинация, противопоказания
Подскажите, является ли описанная реакция слишком сильной и может ли она быть во второй раз быть еще тяжелее? Может ли это быть противопоказанием к ревакцинации?
Цель: восстановление физиологической подвижности коленного сустава, восстановление тонуса, эластичности и повышение силы мышц бедра, улучшение мышечного баланса и координации движений, восстановление повседневной активности, возвращение к офисному и легкому физическому труду.
13-03-23
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЙ ПЕРИОД (8-12-Я НЕДЕЛИ ПОСЛЕ ОПЕРАЦИИ)
Цель: восстановление физиологической подвижности коленного сустава, восстановление тонуса, эластичности и повышение силы мышц бедра, улучшение мышечного баланса и координации движений, восстановление повседневной активности, возвращение к офисному и легкому физическому труду.
Мероприятия:
1. Иммобилизация: ношение функционального ортеза с шарнирами без ограничений подвижности – днем во время ходьбы и на работе.
2. Лечение:
1. Местное применение противовоспалительных и противоотечных гелей или мазей на область коленного сустава (при сохранении отека и болезненности). Массаж мышц бедра и голени.
2. Занятия в бассейне: сгибание в колене, ходьба и медленный бег в воде, махи выпрямленными ногами, отведение бедра, ножницы, полуприседания. Не плавать стилем «брасс»!
3. Контроль нагрузок и интенсивности упражнений: отек и боль в суставе не должны быть постоянными. Если отек колена не проходит после отдыха и к утру, то надо прекратить нагрузки на 2-3 дня. Если после отдыха отек сохраняется, то следует показаться врачутравматологу.
4. Если сохраняется ограничение разгибания и сгибания в коленном суставе, обратитесь к оперировавшему Вас хирургу с целью возможной оперативной мобилизации сустава – артроскопического артролиза.
5. Контрольный осмотр оперировавшего хирурга – в конце периода.
9. Упражнения на восстановление координации работы мышц оперированной ноги и удержания равновесия тела на неустойчивой опоре.
Тренировки на равновесие надо начинать с простых упражнений со страховкой методистом ЛФК или самостраховкой у стенки: повороты, наклоны, покачивания корпуса на двух полусогнутых ногах с открытыми и закрытыми глазами.
В качестве опоры используйте вначале твердый пол и лишь по мере появления уверенности в ноге переходите на неустойчивые опоры (матрац, диванная подушка, гимнастический мат, специальные надувные подушки или качающиеся платформы).
Удержание равновесия, стоя на надувной подушке
А. Положение – стоя на двух слегка согнутых в коленях ногах на надувной подушке. Удерживайте равновесие в течение 3-5 минут, перенося вес тела с одной ноги на другую и обратно.
Б. Попытайтесь выполнить то же упражнение с закрытыми глазами.
Удержание равновесия, стоя на надувной подушке на согнутых ногах
А. Положение – стоя на надувной подушке. Согните ноги в коленях примерно на 30-60 градусов и удерживайте равновесие в течение 3-5 минут, перенося вес тела с одной ноги на другую и обратно.
Б. Затем вес тела переносите с пяток на носки и обратно.
Удержание равновесия на надувной подушке в положении выпада вперед
А. Положение – стоя в выпаде вперед с опорой оперированной ногой на надувную подушку, нога согнута в колене примерно на 60 градусов. Удерживайте равновесие и балансируйте на ноге в течение 3-5 минут, выполняя пружинящие движения в колене. Можно дополнительно выполнять повороты корпуса.
Б. Увеличьте глубину выпада и согните ногу в колене примерно до 90 градусов. Удерживайте равновесие и балансируйте на ноге в течение 3-5 минут.
Удержание равновесия на надувной подушке в положении бокового выпада
Положение – стоя в боковом выпаде, нога полусогнута в колене. Удерживайте равновесие и балансируйте на ноге в течение 3-5 минут.
10. Полуприседания на одной ноге от 10° до 60° подхода. по 10-15 раз 1-2
Полуприседания с опорой на одну ногу
Положение – стоя с опорой на спинку стула руками. Согните ноги в коленях примерно на 10 градусов и перенесите вес тела на оперированную ногу. Присядьте на оперированной ноге до 60 градусов и задержитесь в этом положении 5 секунд. Затем медленно вернитесь в исходное положение. Повторяйте упражнение по 10-15 раз по 2 подхода. Обратите внимание, что вставать из полуприседа надо медленно и оставлять колено слегка согнутым. Резкое разгибание ноги в коленном суставе может привести к растяжению еще неокрепшей реконструированной связки!
11. Занятия на велотренажере по 10-30 минут в день.
Занятия на велотренажере
Вы можете начать занятия на велотренажере с 9-й недели с момента операции. Начинайте занятия с 5-10 минут в день с сопротивлением педалей «легкое». Увеличивайте длительность занятий на 1 минуту в день до 20-30 минут в день.
Появился ком в горле, прямо сильно болит верняя часть шеи, даже голос немного изменился, горло точно не болит, порекомендуйте что это может быть и на что надо обследоваться...
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): механизм и эффект действия, наиболее эффективные и безопасные, противопоказания .jpeg)
.jpeg)
.jpeg)
